Лабораторія синтезу гормоноподібних сполук

Яременко Федір Георгійович

Завідувач лабораторії

Яременко Федір Георгійович

кандидат хімічних наук

E-mail: steroid@ipep.com.ua

Лабораторія синтезу гормоноподібних сполук створена у 2000 році на базі лабораторії синтезу інгібіторів і анаболічних стероїдів та лабораторії синтезу гормонів (керівники к.х.н. Кіпріанов Г.І., к.х.н. Воловельський Л.Н., к.х.н. Гелла І.М., к.х.н. Скачек І.Б.), котрі функціонували в інституті з 50-х років.

На сьогодні в лабораторії працюють 1 ст. наук. співроб, 1 пров. інж., 1 інж. та 2 лаборанти.

Лабораторія обладнана стандартним устаткуванням для проведення органічного синтезу. Підготовлено двох кандидатів наук.

ОСНОВНІ НАПРЯМКИ НАУКОВОЇ ДІЯЛЬНОСТІ:

  • розробка методів синтезу, встановлення особливостей тонкої хімічної будови та реакційної здатності стероїдних кетонів; похідних кисень-, сірку- та азотвмісних гетероциклів з очікуваними гормональними або антигормональними  активностями;
  • напрацювання виявлених біологічно активних сполук для проведення біохімічних, фармакологічних та токсикологічних досліджень;
  • розробка нормативно-технічної документації, зокрема лабораторних регламентів на виробництво біологічно активних субстанцій

ОСНОВНІ ДОСЯГНЕННЯ:

Відкрито нову реакцію ізомерізації природних стероїдних 17-кетонів в їх 13α-аналоги, яку на сьогодні визнано найбільш зручним методом одержання люмістероїдів. Запропонований метод дозволяє вийти на нові типи сполук з антигормональною активністю для лікування онкопатологій, наприклад, інгібіторів ароматази.

Серед оригінальних 16-ариліденпохідних естрадіолу виявлено сполуку ПЕ0607, яка є модулятором естрогенових рецепторів і досліджується як потенційний препарат для корекції проявів постменопаузального метаболічного синдрому.

Обґрунтовано використання 16-ариліден-17-кетостероїдів андросте­но­вого ряду у якості модифікаторів рідкокристалічних композицій.

Виявлено новий клас кисеньвмісних гетероциклічних сполук з тиростатичною активністю, який не містить традиційних “антитироїдних” фармакофорів. Представники цього ряду ЯВ-14, ЯВ-18 за своєю ефективністю переважають мерказоліл.

Серед представників дигідро­триазоло­піри­мідинів виявлено принципово новий клас сполук негормональної природи з тиреоїд­стимулюючими властивостями, а саме – фенольні похідні (сполуки ЯВ-99, ЯВ-967, ЯВ-991).. Сполука ЯВ-99 заслуговує на поглиблене вивчення специфічної активності та механізмів її прояву. Ця сполука проявила неочікувано остеопротекторні властивості.

Синтезовано нові представники сіркувмісних гетероциклів (тіазоліни, тіазани, імідазотіазоліни), серед яких виявлено сполуки, перспективні для розробки лікарських засобів з імуномодулюючими, сперматомодулюючими (лідери ПЛ-308, катіазин) та антидіабетичними (лідер AD-1408) властивостями як потенційні інгібітори ферменту 11β-гідроксистероїд-дегідрогенази-1 та активатори сіртуїну-1.

Дослідження лабораторії з синтезу люмістероїдів одержали міжнародне визнання, що виявилось у присудження гранту К2Т100 Уряду України та Міжнародного наукового фонду Дж. Сороса. Роботи по розробці оригінальних сполук з тиреотропною дією удостоєні медалі В.Я. Данилевського. Спільні розробки зі співробітниками Націо­нального фармацевтичного університету по створенню антидіабетичного препарату діакамф відмічені Дипломом «Експоцентру України». 

yes      Наші публікації

yes      Співробітники лабораторії (ФОТО)