Лабораторія синтезу гормоноподібних сполук

Яременко Федір Георгійович

Завідуючий

Яременко Федір Георгійович

кандидат хімічних наук

ОСНОВНІ НАПРЯМКИ НАУКОВОЇ ДІЯЛЬНОСТІ:

  • розробка методів синтезу, встановлення особливостей тонкої хімічної будови та реакційної здатності стероїдних кетонів, похідних кисень-, сірку- та азотвмісних гетероциклів з очікуваною гормонально чи антигормональною активностями;
  • напрацювання виявлених біологічно активних сполук для проведення біохімічних, фармакологічних та токсикологічних досліджень;
  • розробка нормативно-технічної документації, зокрема лабораторних регламентів, на виробництво біологічно активних субстанцій

Основні досягнення:

Відкрито нову реакцію ізомерізації природних стероїдних 17-кетонів в їх 13a-аналоги, яку є на сьогодні визнано найбільш зручним методом одержання люмістероїдів. Запропонований метод дозволяє вийти на нові типи сполук з антигормональною активністю для лікування онкопатологій, наприклад, інгібіторів ароматази.

Серед оригінальних 16-ариліденпохідних естрадіолу виявлено сполуку ПЕ0607, яка є модулятором естрогенових рецепторів і досліджується як потенційний препарат для корекції проявів постменопаузального метаболічного синдрому.

Обґрунтовано використання 16-ариліден-17-кетостероїдів андросте­но­вого ряду у якості модифікаторів рідкокристалічних композицій.

Виявлено новий клас кисеньвмісних гетероциклічних сполук з тиростатичною активністю, який не містить традиційних “антитироїдних” фармакофорів. Представники цього ряду ЯВ-14, ЯВ-18 за своєю ефективністю переважають мерказоліл.

Серед представників дигідро­триазоло­піри­мідинів виявлено принципово новий клас сполук негормональної природи з тиреоїд­стимулюючими властивостями, а саме – фенольні похідні (сполуки ЯВ-99, ЯВ-967, ЯВ-991).. Сполука ЯВ-99 заслуговує на поглиблене вивчення специфічної активності та механізмів її прояву.

Синтезовано нові представники сіркувмісних гетероциклів (тіазоліни, тіазани, імідазотіазоліни), серед яких виявлено сполуки, перспективні для розробки лікарських засобів з імуномодулюючими, сперматомодулюючими (лідери ПЛ-308, катіазин) та антидіабетичними (лідер AD-1408) властивостями.

Дослідження лабораторії з синтезу люмістероїдів одержали міжнародне визнання, що виявилось у присудження гранту К2Т100 Уряду України та Міжнародного наукового фонду Дж. Сороса. Роботи по розробці оригінальних сполук з тиреотропною дією удостоєні медалі В.Я. Данилевського. Спільні розробки зі співробітниками Націо­нального фармацевтичного університету по створенню антидіабетичного препарату діакамф відмічені Дипломом «Експоцентру України».

Загальна інформація

Лабораторія синтезу гормоноподібних сполук створена у 2000 році на базі лабораторії синтезу інгібіторів і анаболічних стероїдів та лабораторії синтезу гормонів (керівники к.х.н. Кіпріанов Г.І., к.х.н. Воловельський Л.Н., к.х.н. Гелла І.М., к.х.н. Скачек І.Б.), котрі існували в інституті з 50-х років.

На сьогодні в лабораторії працюють 1 ст. наук. співроб, 1 пров. інж., 1 інж. та 2 лаборанти.

Обладнання лабораторії

Лабораторія обладнана стандартним устаткуванням для проведення органічного синтезу.

СТОРІНКА КЕРІВНИКА

Керівник лабораторії Яременко Федір Георгійович. Закінчив Харківський державний університет ім. О.М. Горького за спеціальністю – «Хімія», кандидат хімічних наук з 1981 року.

Вчене звання старшого наукового співробітника зі спеціальності 02.00.03 – органічна хімія присвоєно у 1991 році.

Підготовлено одного кандидата наук:

  1. Хват Олександр Вікторович, 02.00.03 – органічна хімія, 2003 р.

Публікації та доповіді

  1. Гладкова А. И., Сидорова И. В., Яременко Ф. Г., Золотухина В. Н. Негормональное лечение патоспермий. Катиазин // Пробл. ендокрин. патології. – 2012. – № 4. – С. 102-108.
  2. Pavlovskaya T. L., Lipson V. V., Yaremenko F. G., Musatov V.I. Acryl- and methacrylamides. New dipolarophiles in reactions of [2+3]-dipolar cycloaddition to 2-oxindolazomethine ylides // Rus. J. Organic Chemistry. – 2013. – Vol. 49, № 11. – P. 1564-1566.
  3. Павловская Т. Л., Редькин Р. Г., Яременко Ф. Г., Шишкина С. В., Шишкин О. В., Мусатов В. И., Липсон В. В. Синтез и химические свойства новых производных 3а’,6а’-дигидро-2’Н-спиро[индол-3,1’-пирроло[3,4-c]пиррол]-2,4’,6’(1Н,3’Н,5’Н)-триона // Химия гетероцикл. соединений. – 2013. – № 6. – С. 945-960.
  4. Pavlovskaya T. L., Yaremenko F. G., Lipson V. V., Shishkina S. V., Shishkin O. V., Musatov V. I., Karpenko A. S. The regioselective synthesis of spirooxindolopyrrolidines and pyrrolizidines via three-component reactions of acrylamides and aroylacrylic acids with isatins and α-amino acids // Beilstein J. Org. – 2014. – Vol. 10, № 1. – P. 117-126.
  5. Petrova O. N., Zamigajlo L. L., Gella I. M., Musatov V. I., Shishkina S. V., O. V. Shishkin, Vashchenko E. V., Borisov A. V., Lipson V. V. Three-component synthesis of 4-aroyl-2(1),4,5,7-tetrahydropyrazolo[3,4-b]pyri­din-6-ones and their properties // Химия гетероцикл. соединений. – 2014. – № 4. – С. 562-576.
  6. Світлична Н. В., Шишкіна О. О., Бородіна В. В., Яременко Ф. Г., Ліпсон В. В., Мусатов В. І., Бондаренко В. М. Хімічні властивості 3-(5-аміно-1Н-1,2,4-триазол-1-іл)- та 3-(2-аміно-1Н-бензо[d]імідазол-1-іл)-3-фенілпропангідразидів // J. Org. Pharm. Chem. – 2014. – Vol. 12, Is. 3(47). – P. 74–80.
  7. Красова Н. С., Гладких О. І., Ліпсон В. В.,Лещенко Ж. А., Тижненко Т. В., Опалейко Ю. А., Зубатюк Т. О., Свидло І. М., Яременко Ф. Г., Полторак В. В. Ефект потенційного інгібітора 11-β-гідроксистероїддегідрогенази 1 типу на функціонально-метаболічні показники у щурів з експериментальним цукровим діабетом 2 типу // Пробл. ендокрин. патології. – 2014. – № 4. – С. 60-66.
  8. Яременко Ф. Г., Малова Н. Г., Комарова І. В., Вакула В. М., Сергієнко Л. Ю., Бречка Н. М. Спосіб корекції порушень структури кісткової тканини при гіпотиреоїдних станах // Інформ. бюл. Додаток до “Журн. НАМН України”. – К., 2015. – Вип. 39. – С. 154-155.
  9. Малова Н. Г., Сиротенко Л. А., Комарова І. В., Анікєєва К. С., Спиридонов А. В., Сова О. М., Вакула В. М., Яременко Ф. Г. Вивчення дії гідро броміду 6-(4’-іодофеніл)-2,3-дигідроімідазоло[2,1-b]тіазолу на тиреоїдну функцію самців білих щурів з експериментальним автоімунним тиреоїдитом // Пробл. ендокрин. патології. – 2016. – № 3. – С. 43-49.